3 核定位信号:内部,常为碱性氨基酸加脯氨酸链两部分构成。 }&!fT\4
如SV40 T 抗原:pro-lys-lys-lys-Arg-lys(127-132) "h58I)O
第四章 原癌基因与抑癌基因 J%r$jpd'
第一节 概述 `,~8(rIM
病毒致癌作用,病毒癌基因Viral oncogene,V-onc).。 cqXP} 5
细咆癌基因(cellular oncogene ,c-onc)或原癌基因(protoncogene) `0)'&HbLY
—正常细胞中与v-onc同源的基因, *
{TB<^ *
抑癌基因(tumor suppressor gene):是指由于其存在和表达而抑制细胞癌变的基因。 I.'(n8*
原癌基因与抑癌基因生物学性质差异: :$qa
1.功能:抑癌基因在细胞生长中起负调节作用,抑制增殖、促进分化成熟与衰老,或引导多余细胞进入程序性细胞死亡(PCD),原癌基因的作用则相反. E)ne
z
2.遗传方式:原癌基因是显性的,激活后即参与促进细胞增殖和癌变过程,而抑癌基因为隐性,只有发生纯合失活时才失去抑癌功能. 3IB||oN$T
3.突变的细胞类型:抑癌基因突变不仅可发生在体细胞中,也可发生在生殖系(germ 1ine)细胞中,并通过其遗传突变,而原癌基因只在体细胞中产生突变。 U?/C>g%/PI
第二节 原癌基因 #" &<^
原癌基因是细胞的正常基因,其表达产物对细胞的生理功能极其重要,只有当原癌基因发生结构改变或过度表达时,才有可能导致细胞癌变。 v2K6y|6,
一、原癌基因表达的特点: a I^Z0[P+
l、正常细胞中原癌基因的表达水平一般较低,而且是受生长调节的,其表达主要有三个特点:①具有分化阶段特异性;②细胞类型特异性; ③细胞周期特异性。 SyL:=NZ
2、肿瘤细胞中原癌基因的表达有2个比较普遍和突出的特点: "fH"U1Bw
①一些原癌基因具有高水平的表达成过度表达• ?hfyQhR
②原癌基因的表达程度和次序发生紊乱,不再具有细胞周期特异性。 |g)/6jG<-
3、细胞分化与原癌基因表达 . T#OrsJdu
在分化过程中,与分化有关的原癌基因表达增加,而与细胞增殖有关的原癌基因表达受抑制。 P[q 'Y^\
二,原癌基因的结构改变与其表达激活 nGoQwKIW
(一)点突变 GI.=\s
C--ras:12、13、61位密码子点突变,存在于多种肿瘤. veq.48E]
C-ras编码蛋白(21kD,P21):RAS,是一种GTP结合蛋白,具GTP酶活性,是重要的信号转导分子. #^i.[7p
(二)染色体易位 F4X0DRC,G
染色体易位(translocation):是染色体的一部分因断裂脱离,并与其它染色体联结的重排过程。 EEI!pi
因染色体易位造成的原癌基因激活: 0pW?v:!H
1、 因易位使原癌基因与另一基因形成融合基因,产生一个具有致癌活性的融合蛋白, G_cWp D/
如t(9:22)使c-abl与bcr融合,产生一个致癌的P210蛋白 I7C*P~32{n
2、因易位面使原癌基因表达失控,如t(8:14)易位使c-myc表达失控. +CaA%u
(三)基因扩增 "I}]]?y
基因扩增(gene amplification)即基因拷贝数增加. @!np
0#
如HL-60和其它白血病细胞,C-myc扩增8-22倍.其它:c-erb B,c-net. h8zl\
(四)LTR插入 Kh'7N!
LTR是逆转录病毒基因组两端的长末端重复(long terminal repeat),其中含有强启动子序列。 OA?pBA
三、原癌基因产物的功能 @o/126(k
大多数原癌基因编码的蛋白质都是复杂的细胞信号转导网络中的成份,在信号转导途径中有着重要的作用. zQ>|`0&8
原癌基因产物可作为: E9]\ I>v
1、生长因子,如sis(PDGF-β),fgf家族(int-2,csf-1等) A@81wv
2、生长因子受体(质膜):具酪氨酸蛋白激酶活性,如neu,ht,met,erbB,trk,fms,ros-1等。 $kD;*v=
3、非受体酪氨酸蛋白激酶(质膜/胞质) 93]67PL#+
如src家族:src,syn,fyn,abl,lck,ros,yes,fes,ret等. -RK R.,
4、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(胞质):如raf,raf-1,mos,pim-1, PgMU|O7To
5、G蛋白(质膜内侧),具GTP结合作用和GTP酶活性,如ras家族中的 H-ras,K-ras,N-ras,以及mel和ral等. , ]8~{C>ch$
6.核内DNA结合蛋白(转录因子) oEN^O:9e
如myc家族,fos家族,Jun家族,ets家族,rel,erb A(类固醇激素受体) f8JWg9m
第三节 抑癌基因 Rv=rO|&]
一、抑癌基因失活与杂合性丢失 ?y`we6~\1
抑癌基因为隐性癌基因,只有发生纯合失活时才对肿瘤形成起作用,通常的表现为抑癌基因的一个等位基因丢失,面另一个存留的等位基因发生突变(点突变、微缺失,重排等),等位基因丢失常伴有抑癌基因相邻区域的杂合性丢失(Loss of heterozygosity,LOH), tA{B~>
LOS指肿瘤中特定染色体上某种DNA多态性标志(如RFLP,VNTR、STR或SSCP等)的等位基因片段在同一患者中由正常组织基因组中的两种变为一种,即等位基因型由杂合子变为纯合子。 Op>l~{{
{
LOH是肿瘤细胞中部分染色体区域缺失的表现。 Eb.k:8?Tn
二、抑癌基因产物的功能 X={Z5Xxr"
巳知的肿瘤抑制基因及其蛋白产物功能 xk\n F0z
基因 相关癌 产物胞内定位 作用 |J+oz7l?-
p53 Rb WT-1 APC DCC NF l RET VHL P16(MTS-1) WAF/CIPl BRCAl 肺癌、乳腺癌等(>51种) 视网膜细胞瘤等 q1_iV.G<
wilm’肿瘤 结肠癌 结肠癌 神经纤维 瘤甲状腺癌 肾癌 黑素瘤等(多种) 多种乳腺癌、宫颈癌等 p?idl`?^3
核胞质? 粘附分子GTP酶激活剂受体酪氨酸激酶 转录延伸因子 CDK抑制剂 CDK抑制剂 转录因子 抑癌基因p53 'OjsV$_
人P53基因定位:17P13,11个外显子编码393个氨基酸。 k[<Uxh%
p53基因突变:存在于一半以上的人肿瘤中,多为点突变,主要发生于外显子5-8,如肝癌中的249号密码子第3碱基G→T ,与黄曲霉素B1有关。 tmVGJ+gz
P53蛋白结构和功能: o4F?Rx,L
P53蛋白为核内转录因子,包括①核心区的DNA结合域;②N端转录激活域;③C端介导寡聚体化的结构域。 E9 6`
aF{]
1、 P53的中央域识别和结合一个10bp的启动子序列,可激活转录(通过N-端的反式激活域)。P53突变大多发生于中央DNA结合域。 `-)Hot)
2、 P53也可结合DNA损伤时产生的单链区域。 H$44,8,m
3、 P53是四聚体,寡聚化需要C-端域 S|pf.l
4、P53激活cki p21, 后者抑制细胞周期于G1期. bZf}m=C!
5、 p53 激活与负责辐身损伤的修复蛋白GADD45,维持基因组稳定性。 BH3%dh:9
6、P53诱导凋亡的机制尚不清楚。 J]4pPDm
7、正常情况下p53以低水平存在,半衰期短。DNA损伤稳定P53并增加其转录活性 _|f_%S8a_=
8、Mdm2使p53不稳定,易被降解,并能直接抑制其反式激活活性(Mdm2是癌基因) :ND e<6?u
第五章 信号转导 `c.P`@KA
细胞外信号通过与细胞表面的受体相互作用转变为胞内信号并在细胞内传递的过程称为信号转导(signal transduction) #C#*yE
跨膜信号转导过程包括: >HL$=J_K?
1,胞外信号被质膜上的特异性受体蛋白识别,受体被活化; {
\p&?
2,通过胞内信号转导物(蛋白激酶,第二信使等) 的相互作用传递信号; rF\L}& Sw
3,信号导致效应物蛋白的活化,引发细胞应答(如激活核内转录因子,调节基因表达)。 :c}"a(|
第一节 胞内信使 pz0Q@ n/X
细胞内信使(intracellular messenger)是具有信息传递作用的一些小分子,也称为第二信使(second messengers)。 6z2W N|78
一、cAMP{环磷酸腺苷) , dBb
&sA-A
生成: 腺苷酸环化酶催化ATP生成cAMP; ~v|NC([(
代谢: cAMP磷酸二酯酶水解cAMP产生5’-AMP vlVHoF;&
功能: , Qr9@e Q1Pp
①激活蛋白激酶A mbZn[D_zi
②抑制蛋白磷酸酯酶 {'NXJ!I;t
二、cGMP(环磷酸鸟苷) PTP0 _|K
生成酶:鸟苷酸环化酶 a%*W(
4=Y
代谢酶:cGMP磷酸二酯酶 #I}w$j
i
功能:①激活蛋白激酶G ②调控细胞膜离子通道 )Nt'Z*K*
三、三磷酸肌醇(inositol triphosphate,IP3)和甘油二酯(diacyglycerol, DAG) d
A>6
G-蛋白偶联受体激活磷脂酶Cβ生成IP3及DAG .g>0FP
功能: #&,~5
1、IP3:开放胞内钙库,激活Ca2+途径. w:h([q4X
2、DAD:在Ca2+和磷脂酰丝氨酸存在下,激活蛋白激酶C, ( q}{;
四、钙离子 yF@72tK
细胞内钙离子主要贮存于胞内钙库(如肌细胞的肌浆网,SR)和线粒体中。 Rg
SB?
细胞质膜两铡[Ca2+]跨膜梯度:细胞外液>>胞浆 @pN6uDD}R
胞浆内[Ca2+]的调节一通过(质膜和钙库膜上的)钙离子通道(进入)和钙泵(出), -GZ:}<W6+
钙通道开放的条件: ~tZy
-1
①质膜或钙库膜去极化(可兴奋细胞); Q`!<2i;
成②IP3介导钙库膜上钙通道开放(任何细胞). gQ$0 |0O
钙泵激活.线粒体钙泵的作用. vl>_;}W7
Ca2+功能:与钙调蛋白(calmodulin, CaM)结合形成Ca2+•CaM复合物: xp%LXxj
①激活腺苷酸环化酶和磷酸二酯酶,②激活Ca2+•CaM依赖蛋白激酶 Z> <,t~o}
钙通道阻断剂及其临床应用。 of/'
9Tj
五、一氧化氮(NO) m+3]RIr&A
NO合成酶催化L-精氨酸生成NO和胍氨酸 6yK"g7
NO合成酶(NOS)分类:①神经元型(nNOS). PMZ*ECIJU
②内皮细胞型(ecNOS) `teaE7^Wm
③诱导型(iNOS) sWFw[Y>
功能:激活乌苷酸环化酶,刺激cGMP合成。 hx
hs>eY
NO的生理病理作用 rqEP!S^
第二节 蛋白激酶和蛋白磷酸酯酶 [m6%_
3zV
蛋白激酶(Protein kinase,PK)催化蛋白质的含羟基氨基酸(丝/苏和酪)的侧链羟基形成磷酸酯(ATP的γ磷酸基转移至氧). cB_3~=fV
蛋白质磷酸酯酶(Protein phosphatase,PPase)催化磷酸蛋白的磷酸酯键水解而去磷酸化。
fK NDl\SD
细胞内任何一种蛋白质的磷酸化状态是由蛋白激酶和蛋白磷酸酯酶的两种相反酶活性之间的平衡决定的。 t'* 2)U
蛋白质可逆磷酸化的调节在信号转导过程中有重要作用,是细胞生命活动的调控中心。 7l3Dxw/N
一、信号转导过程中的蛋白激酶 `3L?x8g
{一)丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(Ser/Thr PK) Hr/Q?7g
是一大类特异地催化蛋白质的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化的激酶家族,参与多种信号转导过程。 gs
Vm)mkd
1、蛋白激酶A(PKA) qhOV>j,d
-cAMP依赖性蛋白激酶. uZ+vYF^
PKA由两个催化亚基C和两个调节亚基R所构成 QA#Jx
PKA参与cAMP介导的转录水平调控。 YQaL)t$0
PKA的其它(下游)底物:①多种代谢相关酶②核内组蛋白和非组蛋白③膜蛋白等。 '
eH Fa
2、蛋白激酶C(PKC) _SqUPTb"u
-Ca2+激活的/磷脂依赖性蛋白激酶. {oRR]>
调节:可被Ca2+,DAG和磷脂酰丝氨酸激活.TPA(佛波酯)也可激活. 5mg] su
PKC分子由N-端的调节区和C—端催化区(亲水的蛋白激酶结构域)所组成。 ty b
-VO
PKC有多种亚型(>12种). M~-jPY,+
PKC可激活: ..yLtqos
①受体,如EGFR,胰岛素受体,细胞因子受体等。
=:Lc-y >
②细胞骨架蛋白如Map,Tau. 3/*<i
②膜蛋白,如Na+-H+交换蛋白,Ca2+-ATP酶等. #RP7?yGM,
④核蛋白/转录因子,起始因子等, yYvv!w+@Q
⑤信号转导物如鸟苷酸环化酶,Raf-1等. Te@=8-u-
3、Ca2+•钙调蛋白依赖性蛋白激酶(Cam-PK) c'Zs2s7$
Cam-PKII是一种多功能的蛋白激酶. N>',[4pJ|
4。cGMP依赖的蛋白激酶(PKG) |=#uzp7*
功能:调节胞内钙离子. 5j#
XNc)"
5,DNA依赖的蛋白激酶(DNA-PK) z+X DN:
调节:结合游离DNA片段后被激活, 6q@VkzF
底物:核内DNA结合蛋白和转录因子,如SPl,Fos/Jun,Myc和P53, i`EG80\[Z
作用:①参与DNA修复和重组, 9+co`t.
②通过激活TF调节基因表达; Hb@P
Qcj
③参与细胞周期的关卡机制(Checkpoint). YE1X*'4
6.丝裂原激活的蛋白激酶(Mitogen-activated protein kinase, MAPK) !z?;L_Lb
调节:MAPK激酶-MAPKK(MEK)。 ]VHO'z\m
下游底物:核内转录因子如Myc,Jun,Ets及其它胞内蛋白. ZR@PqS+O/
(二)酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine protein kinase,TPK) ^:,I #]
—特异地催化蛋白质的酪氨酸残基磷酸化, o7t#yw3
蛋白质酪氨酸磷酸化在细胞生长,分化和转化的调节中起重要作用。 '{:lP"\,L
1、经典的src激酶家族 Wf5ohXm>
原癌基因c-src蛋白产物Src是一种酪氨酸蛋白激酶,它有三个基本结构域:从C-端至N--端依次为SH1、SH2,SH3(SH=src homolog)。 hT[w" &3
SHl结构域:具酪氨酸激酶活性, KcF#c_f
SH2结构域:能识别并结合含磷酸化酪氨酸的短序列, 4%,E;fB?=
SH结构域:通过脯氨酸和疏水性氨基酸残基与靶蛋白结合, OjBg$f~0F
Src家族:包括原癌基因src,yes,lyn,fyn,lck,blk,fgr,bcd和yrk编码蛋白,它们都有TPK活性.共同参与细胞转化的信号转导过程. 7N
I~47s|v
SH2结构域在信号转导途径中的重要作用:由于含SH2结构域的信号转导分子可以识别和结合其他含磷酸化酪氨酸的蛋白,因此,通过蛋白质的酪氨酸磷酸化/去磷酸化调节可以决定信号转导分子的结合与解离,从而导致信号的开启或关闭。 S_Ug=8r4
2、JAK嫩酶家族 l|'{Cb
JAK(Janus kinase)激酶家族包括Jakl,Jak2,Jak3,Tyk2等, Nk&$b
Jak激酶具有一个TPK结构域和一个激酶样结构域,它们与Src的TPk激酶结构域具有同源性,但JaK激酶没有SH2,SH3结构域; 2^T`> ?{X
Jak激酶主要参与细胞因子的信号转导. ,[|4{qli\
二、蛋白磷酸酯酶对磷酸化的调节 ~t.M!vk
(一)、丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酯酶 j;_
>,\
这类酶选择性地作用于含磷酸丝氨酸或磷酸苏氨酸残基的肽链,使之脱去磷酸基团并改变生物活性. XonI
主要成员:PPl,PP2A,PP2B,PP2C,等. dMjAG7U
PP2A,催化亚基及其功能. <R@w0b>
(二)酪氨酸蛋白磷酸酯酶(PTPase) !(-S?*64l
蛋白质酪氨酸磷酸酯酶催化磷酸化酪氨酸残基的去磷酸化反应,与相应的酪氨酸蛋白激酶共同调节蛋白质的磷酸化水平, zd^QG
PTPase家族可分为2类: L[cl$pYV
1、胞质型(非受体型):小的可溶性蛋白,只有一个催化结构域, w8>
特点是合有SH2 domain,如PTPlC,,PTPlB等. , x,>r}I>^Q
2.受体型(PTPR),是大的跨膜蛋白,特点是有2个串联的胞浆催化结构域,如白细胞共同抗原CD45, @"gWvs
PTPlC(存在于造血细胞):N端2个串联重复的SH2结构域{识别Tyr•P,并指导蛋白与蛋白结合),C端为磷酸酯酶催化结构域。 <zh N7="
Jak可作为PTP1C底物. @O
Rk
PTPase基因可能是肿瘤抑制基因. 95^A !
第三节 细胞膜受体介导的信号转导 Jx_BjkF
一、受体的分类 MW$
X4<*KD
质膜受体和胞内受体(胞浆或核受体,如类固醇激素受体) *='J>z.]
膜受体的分类: n#lZRwhq
(一)G蛋白耦联受体家族 ^ ;XJG9a0\
又称为七次胯膜受体家族,特点是具有七段跨膜的α螺旋结构,本身无酶活性,胞浆侧肽链上有磷酸化位点,受体功能受磷酸化调节。成员;肾上腺素受体、多巴受体、视紫红蛋白等。 vS_Ji<W~E
(二)酪氨酸激酶受体家族 \c.MIDp"
受体本身胞浆侧有蛋白酪氨酸激酶活性,并且胞浆侧肽链上有自身磷酸化位点,配基结合后受体形成二聚体,二聚体中每个亚基可以磷酸化对应的另一亚基,从而启动信号转导。 ofIw7D*h
这类受体主要包括多数生长因子受体(如IGF,EGF,PDGF,NGF,SCF,HGF等生长因子的受体),除胰岛素受体外,这类受体均由一条肽链组成. N% W298
(三)细胞因子受体家族 c-gpO|4>
这类受体本身无TPK活性,但其胞浆侧近膜部分有非受体酪氨酸蛋白激酶的结合位点,在配基与受体结合后,受体发生二聚化或寡聚化,并激活Jak族蛋白酪氨酸激酶. z),@YJU"z
此类受体包括细胞因子受体以及生长激素、促乳素等受体. J52- qR/
细胞因子(cytokine):是淋巴细胞和造血细胞产生的一大类对细胞生长和分化有调节作用的蛋白因子。包括干扰素(IFN)、白细胞介素(IL)、白血病抑制因子(LIF)、抑癌素M等 (但IL-8R为G蛋白藕联受体) >;}q
(四)离子通道受体 B8sc;Z.
与配基结合后构成离子通道,主要存在于神经突触,如乙酰胆碱(ACH),5-HT受体等。 N);2 2-
二、G蛋白介导的信号转导 。 u>W:SM
G蛋白藕联受体的信号转导途径由三部分组成: zv}3Sl@
①细胞膜受体;②G蛋白③效应物(effector),其中G蛋白将受体与效应物藕联. 4itadQS
G-蛋白(G-protein)是一种鸟苷酸结合蛋白,是由α、β和γ三个亚基组成的异三聚体, 多,β和γ亚基总是紧密结合在一起作为一个功能单位Gβγ mxQPOu
Gα亚基可分为Gs,Go,Gi,Gq等,其活性可被霍乱毒素(CT)或百日咳毒素(PT)修饰。 Gl@}b\TB
G-蛋白介导的信号转导的机制:G-蛋白循环。 W+&<C#1|]
G-pr的效应物:离子通道、腺苷酸环化酶、磷脂酶C、磷脂酶A2等 u|}p3-z|Y
三、RAS-MAPK信号转导途径 qZz?i
1、途径中的信号分子 e0; KmQjG
Ras:具鸟苷酸结合活性的一种胞浆蛋白(与G-蛋白不同) [9U::
Ras活性与其结合的鸟苷酸有关。 3+>;$
鸟苷酸交换因子(SOS) [x\?._
>
Ras•GDP Ras•GTP y.PsC '
(失活) GTP酶激活蛋白�*****AP) (激活) B{ptP4As-
接头蛋白:生长因子受体结合蛋白Grb2,通过其SH2结构域与Tyr被磷酸化的受体结合,同时通过其SH3域与具有pro富集区的SOS结合,并通过SOS活化Ras蛋白. +i0j3.
2、Ras-MAPK途径: 7j22KQ|EX^
生长因子→生长因子受体(具酪氨酸激酶活性)→含有SH2结构域的接头蛋白(如Grb2)→鸟苷酸交换因子SOS→Ras-GTP→Rafl→MAPKK(MEK)→MAPK→转录因子→调节基因表达。 (m3
<)
3.Ras-MAPK途径的调节 9nrmz>es|-
①Ras-MAPK途径中信号转导分子的突变(如Ras)和表达量的改变. <